Kontracepcija za muškarce – prva pilula nove generacije korak bliže odobrenju

U svim testiranim dozama nisu uočeni značajni neželjeni efekti. Taj rezultat otvara put za veća klinička ispitivanja koja će sada istražiti i bezbednost i efikasnost leka.

Rezultati ovog ranog bezbednosnog ispitivanja, objavljeni u časopisu Communications Medicine, predstavljaju kritičan prvi korak ka odobrenju leka, rekla je za Sajentifik Amerikan (Scientific American) dr Stefani Pejdž, endokrinolog sa Medicinskog fakulteta Univerziteta u Vašingtonu, koja nije učestvovala u studiji.

Trenutno su jedine dostupne muške metode kontracepcije prezervativi i vazektomija. Vazektomija se može poništiti, ali stopa uspeha te procedure znatno varira u pogledu mogućnosti začeća nakon intervencije. Ako bude odobren, ova nova pilula bila bi prvi lek te vrste.

„Bezbedna i efikasna muška kontraceptivna pilula ponudiće parovima više mogućnosti za kontrolu rađanja“, rekla je Gunda Georg, profesorka na Farmaceutskom fakultetu Univerziteta Minesote, gde je molekul leka razvijen.

Univerzitet Kolumbija takođe je učestvovao u razvoju leka, zajedno sa kompanijom "YourChoice Therapeutics", koja nadgleda ispitivanja.

„Ovo će omogućiti ravnopravniju podelu odgovornosti u planiranju porodice i pružiti muškarcima reproduktivnu autonomiju“, dodala je Georg.

Kako deluje muška kontraceptivna pilula

Eksperimentalna pilula, nazvana YCT-529, dizajnirana je da zaustavi proizvodnju spermatozoida tako što prekida specifične signale u telu.

Konkretno, lek deluje tako što blokira protein zvan alfa receptor retinoične kiseline, za koji se zna da ima ključnu ulogu u formiranju i sazrevanju spermatozoida. U testisima se ovaj receptor normalno aktivira ubacivanjem „ključa“ – metabolita vitamina A – ali lek sprečava taj proces, čime se prekida lanac reakcija koji vodi do stvaranja sperme.

Pronalaženje jedinjenja sa ovim efektom zahtevalo je da naučnici detaljno ispitaju strukturu receptora u trenutku kada je povezan sa svojim „ključem“, kao i da testiraju desetine molekula da bi otkrili koji mogu da blokiraju tu interakciju.

U prekliničkim testovima na muškim laboratorijskim miševima, lek je pokazao značajne efekte na proizvodnju sperme. Izazvao je reverzibilnu neplodnost u roku od četiri nedelje i pokazao 99 odsto efikasnosti u sprečavanju trudnoće kod ženki s kojima su mužjaci bili pareni. Nakon prestanka uzimanja, plodnost miševa vraćala se u roku od četiri do šest nedelja.

Dalja testiranja na neprimatima dala su slične rezultate – broj spermatozoida značajno se smanjio u roku od dve nedelje od početka uzimanja leka i potpuno se oporavio u roku od 10 do 15 nedelja nakon prestanka uzimanja. Ta pretklinička ispitivanja postavila su osnovu za nedavno kliničko ispitivanje na ljudima.

U ispitivanju je učestvovalo 16 muškaraca starosti od 32 do 59 godina, svi s prethodno izvršenom vazektomijom – što je bila mera predostrožnosti, u slučaju da eksperimentalni lek ima trajne efekte na plodnost, objasnila je Nađa Manovec, suosnivač i glavna naučna direktorka kompanije "YourChoice Therapeutics", za Sajentifik Amerikan (Scientific American).

Učesnici su bili podeljeni u grupe koje su dobijale placebo, nisku ili visoku dozu leka. Većina učesnika uzimala je pilulu nakon perioda posta, dok je jedna podgrupa dobijala doze nakon obilnog obroka, kako bi se ispitalo da li hrana utiče na nivo leka u telu.

U svim dozama i uslovima testiranim tokom ispitivanja, lek je postigao zadovoljavajući nivo u organizmu, ali Manovec očekuje da će – ako lek bude odobren – konačna doza biti najbliža najvišoj testiranoj: 180 miligrama.

I studije na životinjama i početna ispitivanja na ljudima ukazuju na to da bi pilula najverovatnije trebalo da se uzima jednom dnevno, ali će buduća ispitivanja to potvrditi.

Iako u ovoj manjoj studiji nisu uočeni značajni neželjeni efekti, naredna ispitivanja s većim brojem učesnika i dalje će morati pažljivo da ih prate.

„Pozitivni rezultati ove prve kliničke studije postavili su temelj za drugu fazu ispitivanja, tokom koje će muškarci uzimati YCT-529 28 i 90 dana, kako bi se proučili bezbednost i promene u parametrima spermatogeneze“, napisali su autori studije u radu. Ta studija je već u toku i opet uključuje muškarce koji su prošli vazektomiju ili koji su doneli čvrstu odluku da ne žele decu.